Fruzaqla 是一种口服激酶扼制剂云开体育，可用于治愈挪动性结直肠癌 (mCRC) 的成年东说念主，不管生物标识物气象若何，这些患者之前皆禁受过以下化疗或靶向治愈：

(1) 氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康

(2) 抗VEGF药物

(3) 如若 RAS 是野生型且医学上相宜，则进行抗 EGFR 治愈。

呋喹替尼通过扼制血管内皮孕育因子受体 (VEGFR)-1、-2 和 -3 阐扬作用。VEGFR 扼制剂有助于阻扰肿瘤血管生成，即肿瘤内新血管变成的经由。这些血管为肿瘤提供孕育和存活所需的养分和氧气。这也曾由在癌症进展中起着至关进犯的作用，因为它使肿瘤增大并扩散到体魄的其他部位。呋喹替尼对这 3 个 VEGFR 受体具有增强的选定性，从而裁减了其对其他受体的活性，允许在作用部位进行高药物显现，捏续扼制 VEGFR-1、2 和 3，并可活泼地用作不时疗法的一部分。

Fruzaqla 是十多年来第一个获批用于治愈 mCRC 的药物，不管生物标识物气象若何，何况是好意思国第一个获批的统共三种 VEGF 受体激酶的选定性扼制剂。Fruzaqla 于 2023 年 11 月 8 日取得 FDA 批准。

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【剂型和规格】

呋喹替尼 1mg*、5mg；胶囊；*含有酒石黄、日落黄 FCF。

【制造商】

武田药品工业公司

【原料】

有用身分：呋喹替尼 1mg、5mg

非活性身分：玉米淀粉、微晶纤维素、滑石粉

胶囊壳：

(1) 1 毫克胶囊：FD&C 黄色 5 号（柠檬黄）、FD&C 黄色 6 号（日落黄 FCF）、明胶和二氧化钛

(2) 5 毫克胶囊：FD&C 蓝色 1 号（亮蓝 FCF）、FD&C 红色 40 号（诱骗红 AC）、明胶和二氧化钛

油墨：丁醇、无水乙醇、四氧化三铁、异丙醇、氢氧化钾、丙二醇、纯化水、紫胶、浓氨水。

【作用机制】

呋喹替尼是血管内皮孕育因子受体 (VEGFR)-1、-2 和 -3 的小分子激酶扼制剂，IC50 值折柳为 33、35 和 0.5 nM。体外洽商标明呋喹替尼可扼制 VEGF 介导的内皮细胞增殖和管状变成。

【适应症】

关于既往禁受过氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗的挪动性结直肠癌 (mCRC) 成年东说念主，可进行抗 VEGF 治愈，如若为 RAS 野生型且医学上相宜，则进行抗 EGFR 治愈。

【Fruzaqla 剂量和用法】

成东说念主

通盘吞服。≥18 岁：每 28 天周期的前 21 天，每天一次 5 毫克，直至病情进展或出现不成禁受的毒性。

孩子们

<18岁：未笃定。

肝功能毁伤

肝毒性

(1) ALT 或 AST >3xULN，总胆红素≤2xULN：暂停并监测 AST/ALT 和总胆红素，直至还原至 1 级或基线水平。从下一个较低剂量水平还原。

(2) ALT 或 AST >3xULN，且同期存在总胆红素 >2xULN（无胆汁淤积或溶血）：长期停药。

(3) AST 或 ALT >20xULN 或胆红素 >10xULN：长期停药。

【贮存】

储存于室温 68°F 至 77°F (20°C 至 25°C) 之间。保捏干燥，隔离湿气。

瓶子配有儿童驻扎盖，但请将 Fruzaqla 和统共药物放在儿童搏斗不到的地点。

【不良反馈】

高血压、手掌足底红肿嗅觉相配、卵白尿、发音勤恳、腹痛、泻肚、乏力、执行室相配；肠阻扰、出血事件、胃肠说念穿孔、肝毒性。

香港登越药业温馨教导：本文旨在先容医药健康洽商，不作任何用药依据云开体育，具体用药辅导，请洽商主治大夫。

发布于：中国香港